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药物化学知识点-异烟肼(Isoniazid)

2017-11-09 16:44  来源:亿万先生网    打印 | 收藏 |
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异烟肼(Isoniazid)是执业药师药物化学的重要知识点,为了帮助大家了解,亿万先生网小编为大家整理出以下相关内容: 【化学名】4-吡啶甲酰肼(4-Pyridinecarboxylicacidhydrazide) 【理化性质】 (1)性状。 (2)遇光渐变质。临床上使用片剂和针剂。 (3)异烟肼可与铜离子或其他重金属离子络合,如与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物,呈红色,在pH7.5时,生成两分子螯合物。 微量金属离子的存在可使本品溶液变色,故配制时,应避免与金属器皿接触。 (4)+光、重金属、温度、pH等因素→变质→分解出肼→游离肼使毒性增大,所以变质后不可药用。 (5)+碱性溶液+氧气或金属离子→分解→异烟酸盐,异烟酰胺及二异烟酰双肼等。 (6)分子中含有肼的结构,具有还原性。+弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾+酸性条件→氧化→异烟酸+氮气。可用于含量测定。 (7)含有肼基,具有还原性。+氨制硝酸银试液→氧化→异烟酸铵+氮气+黑色的金属银(在管壁有银镜生成)。 【体内代谢】口服后吸收迅速,因为食物和各种耐酸药物可干扰或延误其吸收,故应空腹使用。其主要代谢物为N-乙酰异烟肼;另一种代谢物为异烟酸和肼,异烟肼与甘氨酸结合被排泄。异烟酸也可能是乙酰异烟肼的水解产物。在这种情况下,其水解的另一种产物应为乙酰肼,乙酰肼被N-乙酰化转移酶酰化成二乙酰肼,这种双乙酰肼的形成更有意义。在使用异烟肼治疗中,乙酰肼存在肝毒性,其被认为是微粒体P-450的底物,它可导致引起肝坏死的乙酰肝蛋白的形成。 【临床应用】为抗结核药,疗效好,用量小,易于口服。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用,减少耐药性的产生。 以上是亿万先生网小编为大家整理的异烟肼(Isoniazid)的相关内容,更多执业药师知识点请关注亿万先生网!
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